Домашние таблетки от коронавируса вдвое снижают вероятность того, что люди, у которых впервые диагностирован Ковид-19, попадут в больницу или умрут, показывают первые результаты, опубликованные разработчиком препарата.
Противовирусная таблетка под названием молнупиравир протестирована вместе с плацебо среди людей с высоким риском развития тяжелого заболевания. Из 377 человек, получавших плацебо, 14,1% госпитализированы в течение 29 дней после начала испытания, 8 из них умерли. Из получивших препарат госпитализировано в тот же период времени 7,3%, не умер никто. Побочные эффекты были примерно в равной пропорции, но среди принимавших препарат меньше людей прекратили из-за них лечение. Какие именно эффекты, не уточняется.
Молнупиравир оказался равно эффективен против гамма-, дельта- и мю-вариантов коронавируса, как и против более ранних версий. Один из главных плюсов препарата – возможность принимать его в форме таблеток. Это дает возможность начать лечение им на ранней стадии, сразу после положительного результата теста на Ковид-19.
Промежуточные результаты исследования молнупиравира были настолько обнадеживающими, что независимая группа экспертов решила досрочно остановить глобальное исследование. Разработчик препарата, компания Merck планирует запросить разрешение на использование молнупиравира в экстренных случаях в Управлении по контролю за продуктами и лекарствами США и подать заявку на разрешение в других странах.
Вирусолог из Медицинского центра Университета Вандербильта в Нэшвилле Марк Денисон, проведший большую часть ранних лабораторных испытаний молнупиравира, но не участвовавший в клинических испытаниях, говорит, что прекращение испытаний из-за эффективности, потому что препарат действует так хорошо – очень необычно. Самого вирусолога поразила эффективность препарата против нескольких коронавирусов.
Как и одобренный FDA ремдесивир, молнупиравир имитирует строительные блоки генетического материала коронавируса, РНК. Поддельные строительные блоки мешают работе фермента полимеразы, который коронавирус использует для копирования своей РНК. Но эти два препарата действуют по-разному. Ремдесивир напоминает знак остановки с задержкой, говорит Денисон. Когда он вставляется в растущую нить РНК, он замедляет полимеразу, в конечном итоге заставляя ее тормозить, подобно тому, как автомобиль, въезжающий на перекресток, когда светофор становится желтым, может остановиться посреди перекрестка, говорит он. Вместо этого молнупиравир покрывает РНК множеством мутаций, вызывая разрушение полимеразы и других вирусных компонентов, подобно тому, как дорога с выбоинами может привести к поломке автомобиля. Эти ямы с мутациями не только останавливают фермент, копирующий РНК, но и вызывают повреждение других белков, необходимых вирусу для заражения клеток и репликации.
Вирусы могут развиваться и снижать резистентность к некоторым противовирусным препаратам, таким как противогриппозный препарат остелтамавир, продаваемый под торговой маркой Тамифлю. Но с молнупиравиром мутации устойчивости не могут возникнуть, потому что препарат вызывает слишком много других повреждающих мутаций, отметил Марк Денисон.
Merck заявляет, что к концу года сможет произвести до 10 млн доз молнупиравира. Компания заключила соглашения с производителями непатентованных лекарств в более сотне стран с низким и средним уровнем дохода, чтобы производить это лекарство.
