Венские химики создали два эффективных производных хинина. Новые аналоги более действенны против возбудителей малярии, чем их естественные предшественники, и могут помочь в разработке новых лекарств.
Еще в молодости Роберту Вудворду, выдающемуся американскому ученому (1917-1979), удалось искусственно получить хинин. Это соединение используется на протяжении веков как горечь и лекарственное средство. За свои работы по синтезу натуральных веществ в 1965 году химик Вудворд награжден Нобелевской премией.
С тех пор неоднократно предпринимались попытки найти более эффективные способы получения хинина. Осуществить это удалось венским химикам. Они смогли также создать два соединения, являющиеся производными хинина, которые справляются с малярией лучше, чем само природное вещество.
Хинин представляет собой химическое соединение, относящееся к группе алкалоидов, которое производится естественным путем в коре дерева цинхоны. С 17-го века он используется для лечения малярии. Это вещество находит также применение как горечь в тонизирующих напитках или горьком лечебном ликёре.
Рабочей группе, возглавляемой профессором органического синтеза Университета Вены Нуно Маулиде (Nuno Maulide), в настоящее время удалось успешно разработать «короткий путь» к синтезу природного соединения, о чем сообщается в журнале Angewandte Chemie. При производстве этого вещества использовались реакции, разрывающие углеродно-водородные связи (каталитическая C-H-активация).
Кроме того, ученые сумели создать два новых соединения - структурные аналоги хинина. Их швейцарские коллеги показали, что эти искусственные вещества имеют более высокую действенность, чем само природное соединение, в применении против возбудителя малярии «Plasmodium berghei», который не опасен для человека, но, по мнению Маулиде, представляет собой «очень хорошую и часто используемую модель для изучения малярии человека». К тому же, новые аналоги могут «играть очень важную роль в разработке новых лекарств против резистентных возбудителей».
Аналоги хинина оказались эффективнее его самого
Аналоги хинина оказались эффективнее его самого