Немецкие исследователи, возглавляемые Линлином Чжаном (Linlin Zhang) и Рольфом Хильгенфельдом (Rolf Hilgenfeld) из Любекского университета, смогли расшифровать структуру основной протеазы SARS-CoV-2. Вирусу нужен этот фермент, чтобы скопировать свою РНК из клетки-хозяина. Сначала он создает крупные полипротеины, а основная протеаза разрезает их на двенадцать меньших белков, начинающих репликацию (удвоение). Так происходит размножение РНК.
Для расшифровки этого фермента исследователи использовали опубликованный китайскими исследователями генетический материал SARS-CoV-2. Их целью было синтезирование основной протеазы, а затем введение гена в лабораторную культуру бактерий Escherichia coli, которые и начали производить большое количество этого вирусного фермента.
Теперь ученые могут разрабатывать и оптимизировать ингибиторы, то есть вещества, подавляющие развитие коронавируса гораздо более направленно, чем раньше. «Поскольку человеческая протеаза с подобными характерными признаками отсутствует, ингибиторы этой основной вирусной протеазы, скорее всего, нетоксичны», - объясняют исследователи. Эти препараты не вызывают серьезных побочных эффектов или повреждений клеток.
Ингибитор, разработанный несколько лет назад Хильгенфельдом и его командой против возбудителя MERS-CoV и других близкородственных коронавирусов, доказал свою эффективность и против SARS-CoV-2. Когда исследователи вводили его мышам путем инъекции или в виде ингаляционного спрея, вещество накапливалось, как и предполагалось, прежде всего в легких и почках - органах, наиболее подвергающихся воздействию COVID-19.
Тесты с культурами клеток легкого человека подтвердили его эффективность. Если они были ранее инфицированы SARS-CoV-2, ингибитор блокировал размножение коронавируса и препятствовал развитию инфекции.
Однако разработка этого нового средства только начинается. «Безусловно, потребуется несколько лет, чтобы наш активный ингредиент превратился в антикоронавирусный препарат», - подчеркивает Хильгенфельд. И хотя этот ингибитор, вероятно, опоздал для противодействия текущей пандемии, он может помочь, если возникнут повторные волны этой инфекции, и снизить количество смертей.
